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  • 產(chǎn)品名稱： Exatecan mesylate 依喜替康甲磺酸鹽
  • 產(chǎn)品貨號： CS13631A
  • 貨期： 現(xiàn)貨
  • 價格與訂購： 1500
  • 數(shù)量：
    庫存： 5
  • 規(guī)格： 1g
  • 產(chǎn)品信息
  • 如何訂購
    生物活性
    Exatecan mesylate (DX8951f) is a DNA topoisomerase I inhibitor, with an IC50 of 2.2 μM (0.975 μg/mL). Exatecan mesylate can be used in cancer research.
    體外研究
    Exatecan mesylate 是一種有效的拓撲異構(gòu)酶 I 抑制劑，IC50 為 0.975 μg/mL。Exatecan mesylate (DX-8951f) 顯著抑制多種癌細胞系的增殖，平均 GI50 分別為 2.02 ng/mL、2.92 ng/mL、1.53 ng/mL 和 0.877 ng/mL分別針對乳腺癌細胞、結(jié)腸癌細胞、胃癌細胞和肺癌細胞[1]。Exatecan mesylate (DX-8951f) 對 PC-6、PC-6/SN2-5 細胞具有細胞毒活性，平均 GI50 分別為 0.186 和 0.395 ng/mL。Exatecan mesylate (34 nM) 穩(wěn)定 PC-6 和 PC-6/SN2-5 細胞中的 DNA-TopoI 復(fù)合物[3]。
    體內(nèi)研究
    Exatecan mesylate (DX-8951f，3.325-50 mg/kg，iv) 在攜帶腫瘤細胞的小鼠模型中表現(xiàn)出抗腫瘤活性，沒有毒性死亡[1]。Exatecan mesylate (15，25 mg/kg，iv) 在 MIA-PaCa-2 早期模型和 BxPC-3 早期模型中高度抑制 MIA-PaCa、BxPC-3 原發(fā)性腫瘤的生長。Exatecan mesylate (15 mg/kg，25 mg/kg，iv) 在 BxPC-3 晚期癌癥模型中也顯著抑制 BxPC-3 淋巴轉(zhuǎn)移并完全消除肺轉(zhuǎn)移[2]。
    分子量
    531.55
    性狀
    Solid
    Formula
    C25H26FN3O7S
    CAS 號
    169869-90-3
    運輸條件
    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    儲存方式
    4°C, sealed storage, away from moisture and light
    *In solvent : -80°C, 1 years; -20°C, 6 months (sealed storage, away from moisture and light)
    純度
    99.91%
    參考文獻
    [1]. Mitsui I, et al. A new water-soluble camptothecin derivative, DX-8951f, exhibits potent antitumor activity against human tumors in vitro and in vivo. Jpn J Cancer Res. 1995 Aug;86(8):776-82.  [Content Brief]
    [2]. Sun FX, et al. Efficacy of camptothecin analog DX-8951f (Exatecan Mesylate) on human pancreatic cancer in an orthotopic metastatic model. Cancer Res. 2003 Jan 1;63(1):80-5.  [Content Brief]
    [3]. Joto N, et al. DX-8951f, a water-soluble camptothecin analog, exhibits potent antitumor activity against a human lung cancer cell line and its SN-38-resistant variant. Int J Cancer. 1997 Aug 7;72(4):680-6.  [Content Brief]
    Note
    For research use only .